Cetirizin perorálně: expozice a antihistaminový efekt u psů

Předmětem této studie je cetirizin – antihistaminikum, používané u psů, jehož účinnost a plazmatická koncentrace po perorálním podání dosud nebyly zkoumány.

Inverzní histamin1 receptorový agonista, neboli H1 receptorový antagonista, antihistaminika jsou u lidí běžně využívány proti alergickým reakcím. Antihistaminika se dělí na antihistaminika první generace (např. hydroxizin, často působí sedativně kvůli vlivu na CNS) a druhé generace (např. cetirizin, mají vyšší afinitu k efluxu proteinu P-glykoproteinu v hematoencefalické bariéře a sedaci nezpůsobují). V Evropě je jen několik antihistaminik registrovaných pro psy, of-label se ale využívají i bez hlubších farmakologických studií. Farmakokinetika i farmakodynamika se mezi druhy i mezi různými studiemi může lišit, takže účinnost u lidí nemusí znamenat účinnost i u psů. Například diphenhydramin a clemastin mají nízkou biologickou dostupnost, clemastin má u psů kvůli nízké systémové expozici po orálním podání i nízký antihistaminový účinek. V různých studiích i u různých zvířat se účinnost clemastinu po perorálním podání 1 mg/kg 1x denně u psů udává 30-80%. Hydroxizin v dávce 2 mg/kg vyvolá antihistaminovou odpověď u 90%, je metabolizován na cetirizin, považovaný za aktivní substanci, jehož plazmatické koncentrace nebyly popsány.*

EKSTRAND C., INGVAST-LARSSON C., BONDESSON U., HEDELAND M., OLSÉN L. Cetirizine per os: exposure and antihistamine effect in the dog. Acta Vet Scand 2018;60:77.

Podrobnější informace najdete v dubnovém čísle časopisu Veterinářství.

Napsat komentář

Vaše emailová adresa nebude zveřejněna. Vyžadované informace jsou označeny *